Что будет если женщина примет тадалафил
Обновлено: 21.12.2024
Введение Эректильная дисфункция (ЭД) определяется как неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для проведения полового акта [1]. Несмотря на неопасный для жизни характер заболевания, ЭД находится во взаимосвязи с физическим и психосоциальным здоровьем мужчин и имеет значительное влияние на качество жизни как самих больных, так и их партнеров/семей [2–4].
Литература
1. NIH Consensus conference // JAMA. 1993 Jul. Vol. 7. 270(1). Р. 83.
2. Impotence and its medical and psychosocial correlates: results of the Massachusetts Male Aging Study Feldman H.A. et al. // J. Urol. 1994 Jan. Vol. 151(1). P. 54. Abstract.
3. Feldman H.A. et al. Erectile dysfunction and coronary risk factors: prospective results from the Massachusetts Male Aging Study // Prev Med. 2000. Vol. 30(4). Р. 328–338. Abstract.
4. Fisher W.A., Eardley I., McCabe M., Sand M. Erectile dysfunction (ED) is a shared sexual concern of couples II: association of female partner characteristics with male partner ED treatment seeking and phosphodiesterase type 5 inhibitor utilization // J Sex Med. 2009. Vol. 6(11). Р. 3111–3124. Abstract.
5. Tsertsvadze A., Fink H.A., Yazdi F., MacDonald R., Bella A.J. et al. Oral phosphodiesterase–5 inhibitors and hormonal treatments for erectile dysfunction: a systematic review and meta–analysis // Ann Intern Med. 2009. Vol. 151(9). Р. 650–661. Abstract.
6. Shindel A.W. 2009 update on phosphodiesterase type 5 inhibitor therapy part 2: updates on optimal utilization for sexual concerns and rare toxicities in this class // J Sex Med. 2009. Vol. 6(9).
Р. 2352–2364. quiz 2365–2366. Abstract.
7. PDE5 inhibitors: are there differences? // Can J Urol. 2006. Vol. 13(Suppl 1). Р. 34–39. Abstract.
8. Coward R.M., Carson C.C. Tadalafil in the treatment of erectile dysfunction // Ther Clin Risk Manag. 2008. Vol. 4. Р. 1315–1330. Abstract.
9. Eardley I., Cartledge J. Tadalafil (Cialis) for men with erectile dysfunction // Int J Clin Pract. 2002. Vol. 56. Р. 300–304. Abstract.
10. Hanson–Divers C., Jackson S.E., Lue T.F., Crawford S.Y., Rosen R.C. Health outcomes variables important to patients in the treatment of erectile dysfunction // J Urol. 1998. Vol. 159(5).
Р. 1541–1547. Abstract.
11. Costa P., Grivel T., Gehchan N. Tadalafil once daily in the management of erectile dysfunction: patient and partner perspectives // Patient Prefer Adherence. 2009. Vol. 3. Р. 105–111. PDE–5 inhibitor therapy and ED section.
12. Mirone V. et al. An evaluation of an alternative dosing regimen with tadalafil, 3 times/week, for men with erectile dysfunction: SURE study in 14 European countries // Eur Urol. 2005. Vol. 47.
Р. 846–854. Discussion 854.
13. Costa P. et al. Predictors of tadalafil efficacy in men with erectile dysfunction: the SURE study comparing two dosing regimens // J Sex Med. 2006. Vol. 3. Р. 1050–1058. Results.
14. Moncada I. et al. Sexual intercourse attempt patterns with two dosing regimens of tadalafil in men with erectile dysfunction: results from the SURE study in 14 European countries // J Sex Med. 2005. Vol. 2. Р. 668–674. Results.
15. Cordell W.H. et al. Retinal effects of 6 months of daily use of tadalafil or sildenafil // Arch Ophthalmol. 2009. Vol. 127. Р. 367–373. Results.
16. Bischoff E. Potency, selectivity and consequences of nonselectivity of PDE inhibition // Int J Impot Res. 2004. Vol. 16 (Suppl 1). Р. 11–14. Abstract.
17. Taylor J., Baldo O.B., Storey A., Cartledge J., Eardley I. Differences in side–effect duration and related bother levels between phosphodiesterase type 5 inhibitors // BJU Int. 2009. Vol. 103 (10).
Р. 1392–1395. Abstract.
18. Forgue S.T. et al. Tadalafil pharmacokinetics in healthy subjects // Br J Clin Pharmacol. 2006. Vol. 61. Р. 280–288. p 282 results
19. Rosen R.C. et al. Determining the earliest time within 30 minutes to erectogenic effect after tadalafil 10 and 20 mg: a multicenter, randomized, double–blind, placebo–controlled, at–home study // J Sex Med. 2004. Vol. 1. Р. 193–200. Аbstract.
20. Porst H. et al. Evaluation of the efficacy and safety of once–a–day dosing of tadalafil 5 mg and 10 mg in the treatment of erectile dysfunction: results of a multicenter, randomized, double–blind, placebo–controlled trial // Eur Urol. 2006. Vol. 50. 351–359. Results.
21. Wrishko R., Sorsaburu S., Wong D., Strawbridge A., McGill J. Safety, efficacy, and pharmacokinetic overview of low–dose daily administration of tadalafil // J Sex Med. 2009. Vol. 6. Р. 2039–2048. Pharma part.
22. Donatucci C.F. et al. Efficacy and safety of tadalafil once daily: considerations for the practical application of a daily dosing option // Curr Med Res Opin. 2008. Vol. 24. Р. 3383–3392. Discussion.
23. Kloner R.A. et al. Time course of the interaction between tadalafil and nitrates // J Am Coll Cardiol. 2003. Vol. 42. Р. 1855–1860. Abstract.
24. McMahon C. Efficacy and safety of daily tadalafil in men with erectile dysfunction previously unresponsive to on–demand tadalafil // J Sex Med. 2004. Vol. 1. Р. 292–300. Abstract.
25. McMahon C. Comparison of efficacy, safety, and tolerability of on–demand tadalafil and daily dosed tadalafil for the treatment of erectile dysfunction // J Sex Med. 2005. Vol. 2. р. 415–425. Discussion.
26. Shabsigh R. et al. Reliability of efficacy in men with erectile dysfunction treated with tadalafil once daily after initial success // Int J Impot Res. 2010. Vol. 22(1). Р. 1–8. Abstract.
27. Rajfer J. et al. Tadalafil dosed once a day in men with erectile dysfunction: a randomized, double–blind, placebo–controlled study in the US // Int J Impot Res. 2007. Vol. 19. р. 95–103. Abstract.
28. Hatzichristou D. et al. Efficacy of tadalafil once daily in men with diabetes mellitus and erectile dysfunction // Diabet Med. 2008. Vol. 25. Р. 138–146. Abstract.
29. Conaglen H.M., Conaglen J.V. Investigating women’s preference for sildenafil or tadalafil use by their partners with erectile dysfunction: the partners’ preference study // J Sex Med. 2008. Vol. 5. Р. 1198–1207. Abstract.
30. Rubio–Aurioles E. et al. Impact on erectile function and sexual quality of life of couples: a double–blind, randomized, placebo–controlled trial of tadalafil taken once daily // J Sex Med. 2009. Vol. 6. Р. 1314–1323. Abstract.
31. Althof S.E. et al. Impact of tadalafil once daily in men with erectile dysfunction–including a report of the partners’ evaluation // Urology. 2010. Vol. 75(6). Р. 1358–1363. Abstract.
32. Taylor J., Baldo O.B., Storey A., Cartledge J., Eardley I. Differences in side–effect duration and related bother levels between phosphodiesterase type 5 inhibitors // BJU Int. 2009. Vol. 103(10). Р. 1392–1395. Abstract.
33. Porst H. et al. Long–term safety and efficacy of tadalafil 5 mg dosed once daily in men with erectile dysfunction // J Sex Med. 2008. Vol. 5. Р. 2160–2169. Abstract.
34. Hellstrom W.J. et al. An evaluation of semen characteristics in men 45 years of age or older after daily dosing with tadalafil 20 mg: results of a multicenter, randomized, double–blind, placebo–controlled, 9–month study // Eur Urol. 2008. Vol. 53. Р. 1058–1065. Abstract.
35. Porst H. et al. Effects of once–daily tadalafil on erectile function in men with erectile dysfunction and signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia // Eur Urol. 2009. Vol. 56. Р. 727–735.
36. Beasley C.M.Jr. et al. The combined use of ibutilide as an active control with intensive electrocardiographic sampling and signal averaging as a sensitive method to assess the effects of tadalafil on the human QT interval // J Am Coll Cardiol. 2005. Vol. 46. Р. 678–687. Abstract.
37. Kloner R.A. et al. Cardiovascular safety update of tadalafil: retrospective analysis of data from placebo–controlled and open–label clinical trials of tadalafil with as needed, three times–per–week or once–a–day dosing // Am J Cardiol. 2006. Vol. 97. Р. 1778–1784. Abstract.
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Активное вещество: тадалафил. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 109,65 мг; лактозы моногидрат (высушенный распылением) - 17,5 мг; гипролоза - 1,22 мг; гипролоза экстра тонкая - 2,8 мг; натрия лаурилсульфат - 0,49 мг; МКЦ - 26,25 мг; кроскармеллоза натрия - 11,2 мг; магния стеарат (растительный) - 0,88 мг. Оболочка пленочная: Opadry желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат - 3,72 мг, гипромеллоза - 2,59 мг, титана диоксид - 1,54 мг, триацетин - 0,74 мг, краситель железа оксид желтый - 0,16 мг) - 8,75 м
Фармакологический эффект
Улучшающее эректильную функцию
Фармакокинетика
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции. Всасывание После приема препарата внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Сmах в плазме достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому Сиалис можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Распределение Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Средний Vd составляет около 63 л, это указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы тадалафила в терапевтических концентрациях составляет 94%. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы). Фармакокинетика в особых клинических случаях Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. Здоровые пациенты пожилого возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется применять Сиалис. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабой и среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется. При назначении препарата Сиалис пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
Показания
Нарушения эрекции
Противопоказания
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется
Способ применения и дозы
Побочные действия
Наиболее часто: головная боль, диспепсия. Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение
Передозировка
Симптомы: при однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же как и при применении препарата в более низких дозах. Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие с другими препаратами
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила. При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано
Особые указания
Отпуск по рецепту
С этим товаром также искали:
Визанна купить
3 153 ₽
Солгар купить в москве
1 641 ₽
Клион д стоимость
Никотиновая кислота инструкция по применению в таблетках
Валвир цена в москве
1 925 ₽
Према дуо кидс
Помощь
Сервис
О компании
Продажа и доставка безрецептурных лекарственных препаратов для медицинского применения осуществляется Обществом с ограниченной ответственностью «АПТЕКА-А.в.е-1» (ОГРН 1117746529691, ИНН 7714844316, адрес: 121609, г. Москва, ул. Осенняя, д. 23, помещение I, комната 6) в соответствии с Правилами осуществления розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом (утв. постановлением Правительства Российской Федерации от 16 мая 2020 г. № 697) на основании Разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом № ДТ-77-000018 от 01.06.2020 г., выданным Территориальным органом Росздравнадзора по г. Москве и Московской области. Доставка лекарственных препаратов для медицинского применения, отпускаемых по рецепту врача, не осуществляется.
Цены и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО
Списком
На карте
Адрес
Расстояние до аптеки
График работы
Готовность заказа
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Свободы, д. 14
Москва
Тушинская
Расстояние:
ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Можайское, д. 8
Москва
Кунцевская
Расстояние:
ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 08:00 до 22:00
ВС c 08:00 до 22:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Измайловское, д. 69Д
Москва
Партизанская
Расстояние:
ПН c 09:00 до 20:00
ВТ c 09:00 до 20:00
СР c 09:00 до 20:00
ЧТ c 09:00 до 20:00
ПТ c 09:00 до 20:00
СБ c 09:00 до 20:00
ВС c 09:00 до 20:00
ГОРЗДРАВ, Щелково, Талсинская, 24а.
Щёлково
Щелковская
Расстояние:
ПН c 08:00 до 21:00
ВТ c 08:00 до 21:00
СР c 08:00 до 21:00
ЧТ c 08:00 до 21:00
ПТ c 08:00 до 21:00
СБ c 08:00 до 21:00
ВС c 08:00 до 21:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, пр-т. Буденного, д. 30/8
Москва
Шоссе Энтузиастов
Расстояние:
ПН c 08:00 до 21:00
ВТ c 08:00 до 21:00
СР c 08:00 до 21:00
ЧТ c 08:00 до 21:00
ПТ c 08:00 до 21:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Варшавское, д. 152А
Москва
Улица Академика Янгеля
Расстояние:
ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Азовская, д. 25
Москва
Севастопольская
Расстояние:
ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ш. Варшавское, д. 143А
Москва
Аннино
Расстояние:
круглосуточно
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Большая Дорогомиловская, д. 1
Москва
Киевская
Расстояние:
ПН c 08:00 до 23:00
ВТ c 08:00 до 23:00
СР c 08:00 до 23:00
ЧТ c 08:00 до 23:00
ПТ c 08:00 до 23:00
СБ c 08:00 до 23:00
ВС c 08:00 до 23:00
ГОРЗДРАВ, г. Москва, ул. Декабристов, д. 21
Москва
Отрадное
Расстояние:
ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00
Купить Тадалафил-СЗ таблетки 20 мг 10 шт вы можете по цене 803 ₽ в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и МО
Характеристики
Характеристики
| Количество в упаковке | 10 шт |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
Информация
Инструкция по применению
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 20 мг).
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержи: вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 100,2 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 123,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 17,0 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) - 5,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) - 2,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2,0 мг, натрия стеарилфумарат - 2,0 мг, натрия лаурилсульфат - 0,8 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240037 розовый - 10 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 4,0 мг, титана диоксид Е 171 - 2,236 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 2,02 мг, тальк - 1,48 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,143 мг, краситель железа оксид (II) красный Е 172-0,121 мг).
Фармакологический эффект
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Исследования in vitro показали что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела в гладких мышцах сосудов внутренних органов в скелетных мышцах тромбоцитах почках легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5 чем в отношении ФДЭ-1 ФДЭ-2 ФДЭ-4 и ФДЭ-7 которые локализуются в сердце головном мозге кровеносных сосудах печени лейкоцитах скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5 чем ФДЭ-3 - фермент который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение поскольку ФДЭ-3 является ферментом принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5 чем в отношении ФДЭ-6 обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8 ФДЭ-9 и ФДЭ-10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 - ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 16/08 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 02/46 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный) что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения электроретинограмму внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо. Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день. Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы мочевого пузыря и сосудах которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и как следствие к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 25 до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение. Средний объём распределения составляет около 63 л что указывает на то что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 00005% введённой дозы обнаружено в сперме. Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил. Следовательно концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 25 л/ч а средний период полувыведения - 175 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов в основном через кишечник (около 61% дозы) и в меньшей степени почками (около 36% дозы). Особые группы пациентов. Возраст старше 65 лет. Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь что выражалось в увеличении площади под кривой "концентрация-время" на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов находящихся на гемодиализе Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиальза является незначительным. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой "концентрация-время" была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.
Показания
Эректильная дисфункция. Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг). Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу входящему в состав препарата, в случае приема препаратов содержащих любые органические нитраты, применение у лиц до 18 лет, наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней нестабильная стенокардия возникновение приступа стенокардии во время полового акта хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев неконтролируемые аритмии артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) неконтролируемая артериальная гипертензия ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев, потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5), одновременный применение с доксазозином с другими ингибиторами ФДЭ-5 с другими вариантами терапии эректильной дисфункции со стимуляторами гуанилатциклазы таким как риоцигуат, применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Меры предосторожности
Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ этой группе пациентов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ пациентам принимающим альфа]-адреноблокаторы поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. При применении однократной дозы тадалафила не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином селективным альфа)А-адреноблокатором (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир саквинавир кетоконазол итраконазол кларитромицин эритромицин грейпфрутовый сок) гипотензивными средствами ингибиторами 5-альфа- редуктазы. Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь. Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приема - ежедневно один раз в сутки 5 мг в одно и то же время вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 25 мг (1/2 таблетки 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг. Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении один раз в сутки составляет 5 мг, препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Читайте также: